阿奇霉素是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素,通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 可覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。其在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素,临床上对它的应用也是十分广泛,今天我们来看看它有哪些独特之处吧!
一、独特的药代动力学特点
多项临床研究证实,阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5~10 天疗效相当。究其原因,这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应(PAE)密切相关。
吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素,并转运至感染部位,在感染靶组织释放药物;从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用,并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称「特洛伊木马现象」。
多数抗生素在常规用药时,因药物浓度高于抑菌浓度,不存在 PAE 效应;而阿奇霉素无论是在高于或低于 MIC 时,均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。
高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性,使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素,从而在有效保证抗菌疗效的同时,缩短抗生素暴露时间。
二、治疗疗程
由于阿奇霉素独特的药代动力学特点,故其血药浓度较底,而组织浓度高。
有实验证实,服用阿奇霉素 3~5 天后第 12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度;而根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC 90 数值,其代谢到第 N 天后浓度低于该菌的 MIC 90 时,一般就在前一天开始服第二次药 (如病情需要)。
譬如 MP 肺炎,服用 10 mg/ (kg•d) 3 天,在第 10 天即停药 7 天后阿奇霉素血清浓度已在 0.3-0.6 μg/ L;而 MP 对阿奇霉素的 MIC 90 是 0.02-0.40 μg/ L,因此在停药 7 天后应服第二次药。
而对肺炎链球菌,则停 4 天就须服第 2 次,停 7 天就太长,达不到需要的浓度,效果会差。为确保疗效,一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物,但不作为支原体血症的一线药物。
支原体血症一般静滴红霉素的疗程 1~2 周,然后根据体温,有无并发症,以及咳嗽症状改善情况而决定停滴,并采用序贯治疗,首选药物阿奇霉素。如果是难治性 MPP,可加用其它抗生素或激素。
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